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- [发明专利]一种徳舍瑞林的合成方法-CN201410184663.3在审
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张旭光;汪国兴
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安徽瀚海博兴生物技术有限公司
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2014-05-04
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2014-08-27
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C07K7/06
- 本发明公开了一种徳舍瑞林的合成方法,属于化学制药技术领域。本发明以2-氯三苯甲基氯树脂为原料,在碱性条件下与芴甲氧羰基保护脯氨酸的羧基相连,得到芴甲氧羰基保护脯氨酸-2氯三苯甲基氯树脂,再通过接肽反应依次接入徳舍瑞林剩余氨基酸,用全保护切割试剂裂解获得全保护9肽片段,再通过乙胺化获得全保护徳舍瑞林片段,最后裂解全保护徳舍瑞林片段获得徳舍瑞林粗品。本发明通过固液结合合成德舍瑞林,收率可达84.1%。同时,避免了纯固相合成从树脂上切割不安全,不方便,缩短了合成时间,简化了纯液相片段合成的繁琐,使生产成本大大降低,适于产业化推广。
- 一种徳舍瑞林合成方法
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